What is Sermorelina?
Sermorelina (Acetato de Sermorelina (GRF 1-29 NH2)) is classified as a análogo do hormônio liberador de hormônio do crescimento (ghrh). With a molecular weight of 3357.93 Da and formula C149H246N44O42S, it is one of the most studied compounds in its class.
This encyclopedia entry covers the molecular profile, mechanism of action, research history, key published studies, and research applications of Sermorelina. It is part of the ORYN Peptide Encyclopedia, a scientific reference for researchers working with peptide compounds.
Molecular Profile
MOLECULAR FORMULA
C149H246N44O42S
MOLECULAR WEIGHT
3357.93 Da
CLASSIFICATION
Análogo do Hormônio Liberador de Hormônio do Crescimento (GHRH)
AMINO ACID SEQUENCE / STRUCTURE
Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
Mechanism of Action
A Sermorelina é o fragmento N-terminal de 29 aminoácidos biologicamente ativo do hormônio liberador do hormônio do crescimento (GHRH) de 44 aminoácidos. Liga-se aos receptores de GHRH nas células somatotrópicas da hipófise anterior, ativando a adenilil ciclase via acoplamento a proteína Gs. Isso aumenta o AMP cíclico intracelular, que ativa a proteína cinase A, levando ao influxo de cálcio através de canais de cálcio do tipo L dependentes de voltagem. A elevação resultante de cálcio desencadeia a exocitose do hormônio do crescimento (GH) dos grânulos secretores somatotróficos. A Sermorelina preserva o padrão pulsátil natural de liberação de GH e mantém o feedback negativo via IGF-1 e somatostatina, tornando-a fisiologicamente distinta da administração exógena de GH.
Research History
A Sermorelina foi desenvolvida a partir da descoberta do GHRH em 1982 por dois grupos independentes liderados por Guillemin e Vale. Estudos de relação estrutura-atividade revelaram que os primeiros 29 aminoácidos continham atividade biológica completa. A Serono (atual EMD Serono) desenvolveu o acetato de sermorelina comercialmente como Geref para deficiência pediátrica de hormônio do crescimento. Recebeu aprovação da FDA em 1997 para uso diagnóstico e foi comercializada para crianças com deficiência de GH. Embora o produto comercial tenha sido descontinuado em 2008 devido a problemas de fornecimento, a sermorelina continua sendo um dos análogos de GHRH mais estudados em pesquisa de fisiologia do hormônio do crescimento.
Key Published Studies
Relações estrutura-atividade do GHRH
1984
Os primeiros 29 aminoácidos do GHRH retêm a potência biológica completa para liberação de GH, enquanto os aminoácidos 30-44 contribuem para a afinidade de ligação ao receptor mas não para a eficácia, estabelecendo a sermorelina como um fragmento de GHRH totalmente ativo.
Sermorelina em deficiência de GH em adultos
2001
A sermorelina subcutânea diária em adultos com deficiência de GH aumentou os níveis de IGF-1 em 35-40%, melhorou a composição corporal e manteve o padrão normal de secreção pulsátil de GH, diferentemente do GH exógeno que suprime a produção endógena.
Segurança da sermorelina em longo prazo em crianças
1999
Dois anos de tratamento com sermorelina em crianças com deficiência de GH demonstraram aumento sustentado da velocidade de crescimento sem formação de anticorpos ou taquifilaxia, confirmando a segurança da estimulação crônica do receptor de GHRH.
Research Applications
Pesquisa em fisiologia e pulsatilidade do hormônio do crescimento
Avaliação da função somatotrópica hipofisária
Investigação do declínio de GH relacionado à idade
Estudos de composição corporal e metabolismo
Pesquisa em vias de sinalização do receptor de GHRH